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微生物组学为新药创制提供新的机遇

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首先TPD作用靶点丰富,不依赖于传统小分子抑制剂“占有驱动”的作用方式,而是采用“事件驱动”方式,使其作为靶点的蛋白限制更少。其次TPD对高亲和力配体结合的依赖性降低,同时,靶向降解是一个催化过程,作用速度更快,TPD通常会在几分钟到几小时内快速耗尽目标蛋白,单个降解剂可以降解多个目的蛋白,更容易发现具有低纳摩尔效力的候选药物。而且特异性更高,致病变体蛋白与正常蛋白在空间结构存在差异,TPD药物可以基于此结构差异,在不影响正常蛋白功能的前提下,选择性结合并引起某种致病变体蛋白的降解。最重要的是,TPD可以募集靶点参与多个蛋白降解过程,从而降低耐药性的产生。
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IP属地:河南1楼2023-04-05 13:02回复