小动物超声微泡造影剂在空化时引起细胞膜和血管通透性的变化。电子显微镜已经证明,在细胞膜内产生的小孔与微泡的崩溃和射流的产生有关。根据超声参数,细胞膜内产生的孔隙可能是短暂的,导致细胞死亡或成功地将外源物质引入细胞质。
除了改变细胞膜通透性外,将超声应用于含有微泡的小血管还能改变血管壁的通透性,导致颗粒外渗到间隙。这种毛细血管通透性的变化取决于泡的大小、壳的组成以及毛细血管直径与泡直径的比值。改变超声参数,如声压和脉冲间隔,以及物理参数,如注射部位和微血管压力,可以最大限度地提高微泡的局部药物递送。在超声中心频率为1 MHz的情况下,0.75 MPa的压力足以在体外大鼠肌肉微循环中产生毛细血管破裂。超声脉冲间隔既影响观察到外渗的点数,也影响输送的物质体积,两者在脉冲间隔为5 s时均达到最大值。人们认为,要使输送的物质体积最大化,需要将微泡补充到脉冲之间的区域。研究还表明,随着毛细血管血压的升高,微泡通过毛细血管壁的运输也会增加。通过将微泡与颗粒和染料共同注射,可评估血管外药物递送的可行性。微泡与钆共注射后MRI显示钆外反酸。或者,药物可以被纳入微泡中,并通过在病变的给药血管中选择性地破裂微泡来增加局部给药。然而,这些方法并不能消除流动血液中释放的药物的冲洗和全身分布。有报道成功地证明了微泡减少新内膜形成、内皮转染和凝块溶解。
尽管迄今为止递送的微泡有效载荷的体积很小,但药物或基因通过血脑屏障(BBB)的递送是基于微泡的递送的一个有前途的应用,因为很少有替代方法可以改变BBB对如此广泛的货物的渗透性。如前所述,超声辐照被描述为在破坏微泡之前将微泡推向血管壁的方法。在运载工具破裂时,通向血管壁的微泡将有效地将药物涂在腔内。与单独使用超声波相比,这种方法导致体外细胞中荧光标记物的沉积量增加了十倍。
南京星叶生物公司提供多种修饰的小动物超声微泡造影剂,在增强成像的同时实现药物的靶向递送。
![](http://tiebapic.baidu.com/forum/w%3D580/sign=e434750cd445d688a302b2ac94c37dab/d490800a19d8bc3e96fcbaf5c48ba61ea8d3452e.jpg?tbpicau=2024-09-12-05_1b5586262f3d8d542a0ae061c2fff528)
除了改变细胞膜通透性外,将超声应用于含有微泡的小血管还能改变血管壁的通透性,导致颗粒外渗到间隙。这种毛细血管通透性的变化取决于泡的大小、壳的组成以及毛细血管直径与泡直径的比值。改变超声参数,如声压和脉冲间隔,以及物理参数,如注射部位和微血管压力,可以最大限度地提高微泡的局部药物递送。在超声中心频率为1 MHz的情况下,0.75 MPa的压力足以在体外大鼠肌肉微循环中产生毛细血管破裂。超声脉冲间隔既影响观察到外渗的点数,也影响输送的物质体积,两者在脉冲间隔为5 s时均达到最大值。人们认为,要使输送的物质体积最大化,需要将微泡补充到脉冲之间的区域。研究还表明,随着毛细血管血压的升高,微泡通过毛细血管壁的运输也会增加。通过将微泡与颗粒和染料共同注射,可评估血管外药物递送的可行性。微泡与钆共注射后MRI显示钆外反酸。或者,药物可以被纳入微泡中,并通过在病变的给药血管中选择性地破裂微泡来增加局部给药。然而,这些方法并不能消除流动血液中释放的药物的冲洗和全身分布。有报道成功地证明了微泡减少新内膜形成、内皮转染和凝块溶解。
尽管迄今为止递送的微泡有效载荷的体积很小,但药物或基因通过血脑屏障(BBB)的递送是基于微泡的递送的一个有前途的应用,因为很少有替代方法可以改变BBB对如此广泛的货物的渗透性。如前所述,超声辐照被描述为在破坏微泡之前将微泡推向血管壁的方法。在运载工具破裂时,通向血管壁的微泡将有效地将药物涂在腔内。与单独使用超声波相比,这种方法导致体外细胞中荧光标记物的沉积量增加了十倍。
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