2018年2月8日，Gilead Sciences宣布美国FDA批准了其新药Biktarvy上市，作为每日一次的三合一单片片剂疗法，治疗HIV-1感染。该药由bictegravir(50mg)/emtricitabine(200mg)/tenofovir alafenamide(25mg)三种成分组成。与Gilead的另一款抗HIV药物Descovy（FTC/TAF）相比，Biktarvy多了bictegravir这个成分，这是一款全新的无助推（unboosted）整合酶链转移抑制剂（INSTI）。
3期临床研究1489和1490纳入的是初治的HIV-1感染成人患者，而研究1844与1878则纳入了已获得病毒学抑制的经治成人患者。这4项研究共2415名HIV-1感染者，证实了Biktarvy优越抗病毒疗效（非劣效）和良好安全性。
然而，Biktarvy在其产品说明书上提到了关于处理急性乙肝加重风险的“黑盒子警告”（Boxed Warning）
抗病毒疗效

在试验1878中，577名在药物作用下，HIV-1 RNA已经小于每毫升50c的成人患者被1：1分为两组，一组继续现有的疗法，另一组则切换到Biktarvy的治疗。试验1844的最终结果将在今年晚些时候的科学会议上公开，预计3月初在波士顿举行的2018年CROI大会上有公布。

安全性


这些研究表明，Bictarvy一般安全，耐受性好。最常见的不良事件是头痛和腹泻。因为它含有TAF而不是替诺福韦（TDF），Biktarvy 不太可能导致骨质流失或肾脏问题。尽管如此，应在开始Biktarvy之前进行肾功能检测并定期监测。据Gilead介绍，对于估计肌酸酐清除率为30ml/min或更高的人群，调整Biktarvy的剂量是必要的，这是中度慢性肾病的临界值。在四项试验中，没有受试者发生近端肾小管病变或范可尼综合征，也没有人因肾脏相关副作用而停止治疗。此外，正如DTG的研究数据，在研究中使用Biktarvy的患者也没有任何一名出现耐药。
以整合酶为核心的复方单片疗效优副作用少，服用方便，将成为未来的趋势。我们期待Biktarvy也能尽快进入中国市场，为更多HIV感染者带来新的治疗选择。
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